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伟哥

名词解释


“伟哥”( Viagra)是治疗男子阴茎勃起功能障碍的有效药物。其英文名称为 Sildenafil(译名:西地那芬、西多芬、西地那非),商品名为 Viagra。 Viagra是由美国辉瑞公司研发的一种口服治疗ED的药物,有效成分为Sildenafil(西地那非)。最初,作为治疗心绞痛的药物,后来在临床试验中发现对治疗男性勃起功能障碍更加有效。该药物开创了男性性功能障碍的药物治疗的新时代,当年发现“伟哥”所涉及的作用原理的三位科学家均在1998年获得诺贝尔医学奖。

 

目录


 

伟哥基本信息


1、成分

枸橼酸西地那非的化学名为1-[4-乙氧基-3-(6,7-二氢-1-甲基-7-氧代-3-丙基-1-氢-吡唑并[4,3d]嘧啶-5-基)苯磺酰]-4-甲基哌嗪枸橼酸盐。分子式为C22H30N6O4S·C6H8O7,分子量为666.67。本品为浅蓝色菱形薄膜衣片,除去薄膜衣后为白色结晶粉末。在水中易溶解,药片为浅蓝色薄膜衣、圆菱形,除去薄膜衣后仍为白色结晶粉末(大部分消费者误认为药片里面也为蓝色),每片剂量为50MG或100MG,前50MG已经停产,市面上销售的都为100MG。

2.规格及价格

国内 1粒/盒(100mg/粒)128元;5粒/盒(100mg/粒)495元;10粒/盒(100mg/粒)965元

国外 30粒/瓶(100mg/粒)240美元;4粒/盒(100mg/粒)60美元。

3.作用机理

5型磷酸二酯酶(PDE5)是西地那非的作用靶点,磷酸二酯酶是NO-cGMP通路的负调节因子,它通过催化cGMP的分解而调低一氧化氮的作用,一般认为体内的一氧化氮是一个调节血管平滑肌扩张的因子,因而磷酸二酯酶作用的结果是促进血管平滑肌的收缩。

西地那非可以高选择性的抑制人体内PDE5活性,PDE5在阴茎海绵体内表达水平极高,而在人体其他组织和器官中则表达较低。服用西地那非后,阴茎海绵体血管平滑肌在药物的作用下舒张,血液流量增加,海绵体充血,阴茎勃起,从而产生对阴茎勃起功能障碍的治疗作用。

临床实验显示,在欧美人中,约有78%的受试者服用西地那非后有明显作用,其作用程度随药物在血液中浓度的升高而提升。其作用时间持续约4小时。

伟哥用法用量


对大多数患者,推荐剂量 为50mg,在性活动前约1小时服用;但在性活动前0.5~4小时内的任何时候服用均可。基于药效和耐受性,剂量可增加至100毫克(最大推荐剂量)或降低至25毫克。每日最多服用1次。下列因素与血浆西地那非水平(AUC)增加有关:年龄65岁以上(增加40%)、肝脏受损(如肝硬化,增加80%)、重度肾损害(肌酐清除率﹤30ml/分,增加100%)、同时服用强效细胞色素P450 3A4抑制剂(酮康唑、伊曲康唑增加200%)、红霉素增加182%、saquinavir增加210%。由于血浆水平较高可能同时增加药效和不良事件发生率,故这些患者的起始剂量以25mg为宜。研究表明,HIV蛋白酶抑制剂Ritonavir可使西地那非血药水平显著增高(AUC增加了11倍)。有鉴于此,建议服用Ritonavir的患者,每48小时内用药剂量最多不超过25mg。

 

老年患者用药

健康老年志愿者(≧65岁)的西地那非清除率降低。血药浓度较高,可能同时增加不良事件的发生,故起始剂量以25MG为宜。

使用后的不良反应


伟哥能引起严重的副作用。很少报告的副作用包括:持续勃起(异常勃起)。如果你持续勃起超过4个小时,立即寻求医疗帮助。如果不即刻处理,异常勃起能对你的阴茎产生永久性损害。单眼或双眼突然视力丧失。单眼或双眼突然的视力丧失是一种严重的眼病征兆,这种眼病被称为非动脉性前部缺血性视神经病变(NAION)。如果你出现单眼或双眼突然的视力丧失,停止服用伟哥,并立即通知你的医护人员。突发听力减退或听力丧失。某些人可能会出现耳朵嗡嗡响(耳鸣)或头晕。如果你出现这些症状,立即停止服用伟哥并联系医生。

心脏病发作、中风、心律不齐和死亡很少发生在服用伟哥的男性中。这些人的绝大多数(虽非全部)在服用伟哥之前原已存在心脏问题。尚不清楚是否由伟哥引起这些问题。

主要表现

1、头痛:临床试验中发现,约有1%的人服药后出现头痛,且服用剂量越大愈烈。

2、眼花:约有0.3%的服药者可发生短暂的视力模糊,有的还会出现看见蓝光的幻觉。

3、昏晕:可能造成血压骤降,如同时服用硝酸甘油等药物,常会立即头昏甚至晕倒。

4、掩盖心血管疾病:阳痿可能是心脏疾病、糖尿病或癌症的先兆,服用该药可能掩盖真正的病情。

5、血压降低:伟哥可引起血压降低,而含三硝酸甘油或硝酸盐等心脏病药物也会降低血压,故伟哥与这些药混用时血压会大大降低,有时可能危及生命。

7、青光眼:眼科专家警告,服用伟哥可导致血压下降,但青光眼患者眼压较高,有3%~5%的人可能出现急性青光眼,可使人一夜失明,即使治好也不能恢复原来视力。

8、暂时性耳聋:FDA报道,伟哥可致聋,约1/3为暂时性耳聋。

9、加重睡眠呼吸暂停:梗阻性睡眠呼吸暂停是由于在睡眠中喉部软组织塌陷,阻塞气道导致短时间的呼吸停止而产生的常见病症。

辨别真假方法


外包装辨别

1.正品包装精致,光滑,效果显著;假冒商品包装粗燥,极不规范,每粒大小不一、粗燥。

2.颜色为蓝色,正品表面色泽好,光滑发亮。假冒颜色成深蓝,表面粗糙,无光泽。

3.表面都刻有文字,正面有“vgr 100”字样,背面有“pfizer”字样。

4.性状为白色结晶粉末,药片为蓝色薄膜衣、圆菱型,除去薄膜衣后仍为白色结晶粉末,每片剂量为100mg。

5.采用新变色防伪标识;直视标签上的椭圆形“pfizer”标识与转换角度斜看“pfizer”标识时显示不同的颜色;用手触摸椭圆形“pfizer”标识,有的凹凸感。

6.瓶装伟哥采用的是压力防伪瓶盖;需要轻轻用力压住瓶盖,逆时针旋转才能打开瓶盖。

外观辨别

正品体积比仿造的略小,表面和周边都比较光滑。正品表面为哑光。

正品伟哥是易溶于水的,在水中快速溶解为粉末状,但不在水中扩散。假伟哥在水中扩散,并呈颗粒状。这点就非常容易区别了。

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